林嘉成 岑柏宏 江维宁 刘萍芬 梁燕玲 董艳芬*
（1广东药学院药科学院天然药物制剂专业，广州510006；2广东药学院基础学院生理教研室，广州510006）
降脂中药活性成分研究进展
林嘉成2岑柏宏1江维宁1刘萍芬1梁燕玲2董艳芬2*
（1广东药学院药科学院天然药物制剂专业，广州510006；2广东药学院基础学院生理教研室，广州510006）
加强中药活性成分方面的研究对于进一步了解中药的作用机理及其开发利用具有重要意义，本文通过综合分析已报道的相关文献，将降脂中药的活性成分分成皂苷类、蒽醌类、黄酮类、蛋白质类、多糖类、生物碱类、不饱和脂肪酸、多酚类等进行综述。
中药；降脂；活性成分；研究进展
研究表明，血脂异常是引起心脑血管疾病的重要危险因素，寻找和研究高效无害的调脂药物显得更为重要。其中西药降脂应用广泛且疗效显着，但副作用大。相对而言，中药具有多途径、多靶点、广谱降脂、副作用少、价格低廉等优点，体现出降脂中药巨大的开发潜力。本文就近年来降脂中药的有效成分和作用机理综述如下。
1 中药有效成分
中药成分组成复杂，有有效成分、无效成分，甚至有毒性成分。因此进一步研究中药有效成分，对于中药研究和新药开发具有深远的意义。现根据降脂中药活性成分的化学性质，将其分为皂苷类、蒽醌类、黄酮类、蛋白质类、多糖类、生物碱类、不饱和脂肪酸、多酚类和其他类进行论述［1-2］。
1.1皂苷类具有降脂作用的有效成分以皂苷类居多，皂苷类主要通过与胆固醇结合，减少机体对胆固醇的吸收，达到降脂作用。已被发现的相关成分有：苜蓿总皂苷、知母皂苷、绞股蓝总皂苷、人参茎叶皂苷、柴胡皂苷、三七总皂苷、刺五加皂苷、桔梗总皂苷、油茶皂苷等［1-2］。邴飞虹等［3］报道苜蓿总皂苷提取物能显着降低高脂血症大鼠的血清中总胆固醇（TC）、甘油三酯（TG）、低密度脂蛋白（LDL）和动脉粥样硬化指数（AI），并且显着提高高密度脂蛋白（HDL）水平。知母皂苷可显着降低高血脂鹌鹑血清TC、TG、LDL的含量，提高HDL／TC比值，能减轻动脉粥样硬化的程度［4］。一些皂苷类成分除了调节血脂功能，还具有清除氧自由基和抑制血小板功能等作用［5］。
1.2蒽醌类蒽醌类广泛分布于自然界中，其中以蓼科、豆科植物居多，主要通过促进胃肠蠕动，减少肠道对脂类的吸收，而达到降脂作用。主要代表药物有：大黄、何首乌、虎杖、决明子等。其中大黄蒽醌类不仅能够降低TC、TG、LDL浓度，提高HDL水平，改善脂质代谢，而且能影响血液流变学，使血黏度降至正常［6］。决明子总蒽醌可显着降低酒精性脂肪肝大鼠血清和肝脏中的TC、TG和游离脂肪酸（FFA）含量，促进脂质的转运和清除，同时提高脂蛋白脂肪酶（LPL）、肝酯酶（HL）和超氧化物歧化酶（SOD）等酶的活性，对酒精性脂肪肝具有预防作用［7］。
1.3黄酮类黄酮类成分的降脂机制主要通过抗氧化作用实现。此类成分有杜仲叶黄酮、山楂叶总黄酮、荞麦总黄酮、沙棘黄酮、银杏叶黄酮、丹参酮、大豆异黄酮、黄杞总黄酮、黄芩茎叶总黄酮、葛根素、橙皮苷等［1-2］。刘静等［8］发现杜仲叶黄酮可显着降低营养性高脂血症小鼠血浆中TC、TG、LDL和AI等指标，并升高HDL和增强抗氧化酶的活性。某些黄酮成分还可以通过调节体内的脂肪酶起降脂作用，如山楂叶总黄酮能降低高脂血症大鼠血清以及肝脏中TG、TC的含量，并有效地改善脂肪的积累；增加肌肉组织中LPL的含量，减少脂肪组织中LPL的含量［9］。
1.4蛋白质类蛋白质类主要指一些活性蛋白质、活性肽及氨基酸等富有特殊生物活性的物质，它主要通过与胆汁酸结合，抑制脂类吸收，从而抑制脂类在体内的吸收和沉积。此类成分有：苦荞蛋白、大豆蛋白、甘薯蛋白、决明子蛋白质。左光明等［10］研究发现苦荞蛋白中的清蛋白组分的降脂作用最强，清蛋白不但能有效降低血清中TC、TG、LDL，提高HDL，而且还能显着增强血清及肝脏中抗氧化酶活性，降低脂质过氧化。
1.5多糖类多糖类主要通过增加肠道的蠕动、增加对脂类的吸附和促进胆固醇向胆酸转化等途径，促进脂类的排泄而起降脂作用。此类成分有：枸杞多糖、北虫草多糖、海带多糖、石莼多糖、魔芋葡甘聚糖、南瓜多糖、灵芝多糖、壳聚糖、黑木耳硒多糖、荞橘果胶和黄精多糖等［1-2，11］。壳聚糖可显着降低高血脂大鼠的血清中TG、TC和LDL浓度，提高HDL水平，对体重的增长和脂肪肝的形成有显着地抑制作用，其降脂能力与脱乙酰度有关，其脱乙酰度越高其对脂质的吸附越强，降脂效果越好［12-13］。
1.6生物碱类生物碱类成分分布广泛，其生理活性也比较强，但目前发现具有降脂作用的不多。相关成分有
甜菜碱、荷叶总生物碱、黄连生物碱和川芎生物碱［2］等。如程容懿［14］等研究表明甜菜碱能显着降低高脂血症小鼠血清中TC、谷丙转氨酶（ALT）、门冬氨酸基转移酶（AST）和肝脏组织中丙二醛（MDA）含量，升高HDL／TC比值，并且还可减少肝脏中脂肪的堆积。生物碱是岩黄连的主要生理活性成分，岩黄连总生物碱提取物对高脂饮食大鼠的血脂水平有调节作用，可显着降低大鼠血浆中TC水平，对高脂饮食导致的肝脏脂肪性病变具有保护作用。
1.7 不饱和脂肪酸类 不饱和脂肪酸与胆固醇结合后，可促进胆固醇在体内进行正常的运转和代谢，从而降低血脂。此类成分有花椒籽油、沙棘油、月见草油、马齿苋油、杜仲籽油、火麻仁油、红花油、紫苏油、松籽油、黑加仑油、玻璃苣油和微孔草油等［2，15］。刘永英［16］等通过实验发现花椒籽油不但可降低高血脂大鼠血清中的TC和TG，升高HDL水平，而且还可防止脂质过氧化和改善血液的流变性，认为其机制与多不饱和脂肪酸的作用有关。
1.8 多酚类 多酚类成分通过抗氧化和清除自由基实现降脂作用。此类成分有苹果多酚、茶多酚、姜黄素、决明子酚和白藜芦醇等。王振宇等［17］研究表明苹果多酚能明显降低肥胖小鼠体重、TG、LDL、TC和MDA含量以及AI，且明显的升高血清中HDL，能有效提高小鼠体内SOD、谷胱甘肽过氧化物酶（GSH-Px）、HL和LPL的活性，证明苹果多酚可以通过调节脂肪的代谢来降血脂。此外某些多酚还能够调节脂蛋白而达到降脂目的。如白藜芦醇是一种含有芪类结构的非黄酮类多酚化合物，研究表明白藜芦醇对实验动物具有明显的降脂和抗氧化作用，其机制可能为通过调节载脂蛋白作为配体与相应受体结合而参与脂蛋白的代谢［18］。
1.9 其他 除以上几种常见降脂成分外，相关文献表明［1-2］，绿原酸成分、绿豆中植物固醇类、泽泻和女贞子的三萜类、红曲中的洛伐他丁成分等也具有明显的降脂作用。如徐庭鑫发现牛蒡皮绿原酸提取物能够降低高脂血症大鼠血浆TG、TC水平和红细胞中MDA含量，同时提高大鼠血浆中GSH-Px、SOD的活性，证明牛蒡皮绿原酸提取物具有降脂和抗氧化功能。
2 讨论
经过广大科研工作者的不懈努力，使得中药的相关研究取得了巨大的进步。人们对中药的研究由原先表面宏观的研究体系，逐步过渡深入到对中药微观本质上的进一步研究。中药具有多途径、多靶点、广谱降脂、副作用少等优点，而其复杂的成分组成是其多途径、多靶点降脂特点的物质基础。通过对中药有效成分的深入研究，不但可以加深对其复杂降脂机制的理解，而且还能降低药物的副作用，进一步提高药效。但目前中药研究方面还存在诸多缺陷：①中药相关的临床报告不够严格，缺乏较大样本的随机双盲实验设计。②大多数中药的研究还停留在短期、急性阶段，而较少对相关药物进行长期的药理和不良反应研究。③缺乏对相应中药的药理进一步深入研究。④现在中药的有效成分研究只停留在药物所含成分或经过炮制等方法处理后的药材成分，而深入研究相关药物在体内代谢的途径和作用成分仍然不足。
目前，调脂中药的临床研究的局限性提示我们应该进行符合随机对照的临床研究，同时继续研究中药降脂的有效成分和作用机理，以便更好地开发中药资源。此外，中药降脂的多靶点、多途径和多种活性成分还提示我们应合理联合用药，但应注意联合用药可能导致不良反应的增加。因此，通过整合中药综合调理优势，扬长避短，才能使其调节血脂作用能更好地发挥出来。
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10.3969／j.issn.1672-2779.2013.12.106
1672-2779（2013）-12-0164-02
��吴义红
2013-05-05）
*通讯作者
